Un equipo internacional de investigadores diseñó un nuevo fármaco capaz de bloquear con eficacia la entrada del virus del sida en las células que va a infectar. El medicamento está basado en una pequeña proteína que el propio organismo produce.
Guillermo Giménez, del Centro de Investigaciones Biológicas, dijo que el nuevo tratamiento ha sido probado con éxito en 18 pacientes infectados por el virus VIH en ensayos clínicos en fase I y II. En estos se prueba la toxicidad del compuesto y su eficacia, mientras que en los ensayos de las fases III y IV se examina cuál es la mejor dosis y se compara con otros medicamentos. Según este investigador, el fármaco, además, provoca escasos efectos secundarios en humanos.
Giménez detalló que el tratamiento, en el que han estado trabajando cinco años, está basado en el derivado de una pequeña proteína que el propio organismo produce, probablemente, para defenderse de otros virus a los que lleva expuesto miles de años. Tras identificar en la sangre la citada proteína (denominada VIRIP y descubierta en 2007), los científicos comprobaron que impedía que el VIH inyectase su propio contenido genético a través de la membrana celular.
Sin embargo, verificaron que la proteína, por sí sola, no servía como medicamento por su escasa eficacia. Para resolver este problema, los expertos sintetizaron unas 600 variantes de VIRIP hasta que dieron con una, denominada VIR-576, con una eficacia similar a la que logran otros medicamentos contra el sida y apenas con efectos secundarios.
"Lo que hicimos fue aumentar la potencia de una molécula que todos tenemos en el organismo para defendernos de determinados ataques virales y que, en su forma natural, no es suficientemente activa para protegernos de la infección por VIH", dijo Giménez, coordinador del equipo español que ha participado en este trabajo, precisamente, analizando la estructura de este compuesto.
Para entrar en la célula e infectarla, el VIH necesita introducir a través de la membrana el extremo de una de sus proteínas, denominada gp41. Lo que hace la proteína VIR-576 es adherirse al extremo de gp41, lo que impide que ésta entre en contacto con la membrana celular. Para infectar, el virus tiene que hincar una especie de arpón en la célula y lo que hace este fármaco es envolver la punta de ese arpón, impidiendo así que penetre e infecte a la célula.
Para probarlo, 18 pacientes fueron tratados diez días con tres dosis diferentes de VIR-576 por jornada. Los pacientes con la dosis más alta vieron reducidos los niveles del virus en la sangre, toleraron bien el medicamento y apenas sufrieron efectos secundarios; únicamente hubo algunos casos de alergia en la piel, estreñimiento o dolor de cabeza.
En la actualidad, según resaltó Giménez, la mayoría de los pacientes con VIH se tratan con una combinación de tres fármacos antirretrovirales y estos, para actuar, entran en la célula. Cuando es así, los efectos secundarios son mayores, de ahí la importancia de este estudio, ya que el nuevo fármaco no necesita penetrar en la célula.
No obstante, remarcó que el nuevo tratamiento resulta caro aún, su fabricación es muy laboriosa y debe ser administrado por vía intravenosa. Por ello, el equipo trabaja ahora en la búsqueda de una molécula pequeña que imite el funcionamiento de VIR-576 y que se administre oralmente.
